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普伐他汀與匹伐他汀,作用強度相似,有什麽不一樣?

2024-07-05女人
有朋友問華子,他看到一些科普文章,說普伐他汀與匹伐他汀的降脂強度相似,而且都是不良反應較少的他汀,那麽具體有哪些區別呢?
華子說,普伐他汀與匹伐他汀,降脂強度相似,兩者都是中效他汀,而且不良反應以及對血糖的影響都較少。兩者的主要區別是,普伐他汀與其他藥物發生相互作用的可能性較小,而匹伐他汀的綜合不良反應發生率較低。
一、不良反應較低的他汀
他汀類藥物,以對低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平的降幅劃分藥效強度,普伐他汀對LDL-C的降幅最高約為38%,匹伐他汀對LDL-C的降幅最高約為41%,兩者降脂強度相差不多,都是中效他汀 。
他汀類藥物的不良反應發生率,與藥效強度、用藥劑量相關。普伐他汀的最高劑量為每日40mg,匹伐他汀的最高劑量為每日4mg,兩者的不良反應發生率都較低,其中匹伐他汀的總體不良反應發生率略低於普伐他汀。
二、水溶性與脂溶性
普伐他汀是水溶性他汀,匹伐他汀是脂溶性他汀 。
對肝功能影響、肌肉損傷以及對血糖的影響等方面,匹伐他汀更少一些 。但脂溶性高的藥物更容易穿透人體的生物屏障,所以匹伐他汀吸收更快,也更容易進入大腦,較容易出現胃部不適、頭暈等一般性不良反應。
脂溶性高的藥物更容易與血漿蛋白結合,在多種藥物聯用時,容易把其他與血漿蛋白結合的藥物置換出來。普伐他汀的蛋白結合率只有53.1%,而匹伐他汀的蛋白結合率在95%以上,兩者相比,在與其他藥物聯用時普伐他汀的安全性更高 。
三、代謝的途徑不同
普伐他汀透過肝臟和腎臟雙鍊結排泄,以糞便排泄為主(約為80%),當患者有肝或腎功能不全時,可以透過代償性改變排泄途徑而清除。普伐他汀雖然透過肝臟代謝,但不經肝藥酶代謝,與其他藥物基本沒有相互作用 。
匹伐他汀主要透過糞便排泄,極少透過尿液排泄,很少透過CYP2C9酶代謝,與大多數藥物沒有相互作用,但是在與環孢素、紅黴素、利福平等對肝藥酶影響較大的藥物聯用時,會使匹伐他汀的血藥濃度升高 。
人體膽固醇主要在夜間合成,普伐他汀的血藥濃度半衰期約為1.5小時 ,所以睡前服藥可以增加藥效。匹伐他汀的血藥濃度半衰期約為11小時 ,藥效不受食物影響,說明書推薦在晚飯後服用,可以減少胃腸刺激。
在對血糖的影響上,匹伐他汀被認為「幾乎沒有影響」,普伐他汀則是「影響極小」。
但是在啟動他汀治療的時候,選用低劑量的強效他汀具有最佳「性價比」,所以普伐他汀與匹伐他汀作為中效他汀並不是優先選擇,通常只有不能耐受強效他汀時,才會選用中效他汀進行替代。
總結一下,普伐他汀與匹伐他汀都中效他汀,綜合不良反應以及對血糖的影響匹伐他汀更小一些,普伐他汀與其他藥物的相互作用更少。不過因為存在個體差異性,也有可能出現與預期不同的結果。
藥物需在醫生指導下使用,對用藥有疑惑,請咨詢醫生或藥師。我是藥師華子,歡迎關註我,分享更多的健康知識。