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為什麽國外許多藥物要考察葡萄柚或西柚汁對其藥物代謝的影響?

2016-12-02知識

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原答案是寫的日常工作中遇到過或有記憶的藥物,專科所限,敘述上可能存在一些不嚴謹的地方。

在此向提出指正的知友表示感謝。

包括但不限於:

1.「抗精神病藥物舍曲林」 應為 「抗抑郁藥物舍曲林」

2.列出的藥物中,一般是一個代表一類,但並不意味著該大類所有藥物均受西柚汁影響。

大類藥物以靶點等分類,而3A4只是代謝途徑,大類藥物有不遵循相同代謝途徑的例子,

比如抑酸藥西咪替丁受西柚汁影響較大,而同類藥物雷尼替丁則不受其影響。

3.西柚汁(及其它CYP3A4抑制劑)廣泛影響常用藥物效果,部份藥物影響較大,但並非所有"受影響"藥物都"受較大影響",下面答案中列出了一堆藥物只是為了說明其影響廣泛(有明確意義),但並非每個藥物都如硝苯地平、辛伐他汀以及華法林一樣可能帶來嚴重後果。



此外,關於具體用藥咨詢請詢問您所就診醫院的專科醫師及臨床藥師,

短期服用藥物,服藥期間建議避免與西柚葡萄柚及其果汁同服,

長期服用藥物的飲食管理,請咨詢專科醫師及臨床藥師。

網上資訊僅供科普,重大治療決策請與您的醫生咨詢。


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不單單是因為吃得多才研究是否有食物影響,更重要的是,

這貨是一個原理清楚明白而且殺傷力實在太強的食物——

國外有文獻報道統計超過80種藥物與西柚汁有相互作用,其中超過40種與其合用可能產生嚴重不良反應

西柚汁是日常食物中最常見的 CYP3A4抑制劑 ,而且, 效果很強

(準確點說,是西柚汁內所含的呋喃香豆素)

CYP3A4酶是藥物代謝最重要的酶之一,涉及非常多的藥物的代謝

誇張一點說,幾乎每種常見病的治療藥物裏面,一定能找到受CYP3A4影響的藥。

降糖藥瑞格列奈,降壓藥氯沙坦、硝苯地平,降脂藥辛伐他汀,復律藥物胺碘酮,抗凝藥華法林,免疫抑制劑環孢素、他克莫司,抑酸藥奧美拉唑,胃動力藥西沙必利,鎮靜催眠藥地西泮、咪達唑侖,改善生活質素的藥物西地那非,抗精神病藥物舍曲林,抗癲癇藥物苯妥英鈉/卡馬西平,抗過敏藥物特非那定,抗腫瘤藥物伊馬替尼,抗菌藥物羅紅黴素、伏立康唑等等等等,均與西柚汁等CYP3A4抑制劑有明確有臨床意義的作用……此處列出的每種藥不是指一個,而是一類,西柚汁能影響氯沙坦就能影響纈沙坦,能影響辛伐他汀就能影響阿托伐他汀,影響伊馬替尼就能影響達沙替尼。

挑幾個說,

降壓藥,西柚汁可能引起藥效增強,導致常規藥物劑量下出現低血壓反應

他汀類藥物,西柚汁能夠十數倍地增強藥物效果,帶來橫紋肌溶解癥等不良反應,導致急性腎衰竭

華法林,西柚汁極大增強華法林的效果,使凝血酶原時間極大延長,帶來高出血風險

對於抗腫瘤藥物依托泊苷、伊馬替尼等,西柚汁可能減弱藥物效果,造成治療失敗可能



綜上,

1.此食物是常見食物,且廣泛影響常用藥物的效果,與部份藥物合用存在發生嚴重不良事件可能,故有其研究必要性

2.此食物對於藥物影響的原理清楚,可用模型預測,有其研究可行性,也確實有人實實在在在考察,如鈣離子通道拮抗劑大類藥物與西柚汁均有相互作用,但氨氯地平(絡活喜)在其說明書中就提到其受西柚汁影響較小,可以合用。