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美白化妆品中的有效美白成分主要有哪些?

2014-02-11新闻

作为一个化妆品基础研究人员,为了帮助配方师更好地设计配方,需要更深入地了解皮肤问题产生的内在机理。以美白产品为例, 要想做一个好的美白产品,就要知道皮肤为什么会变黑、怎样去防止变黑、以及用什么成分能最高效地实现逆转变黑 。既然题目聊到了美白化妆品,那我就来聊聊在美白化妆品开发中,基础研究到底起到了哪些作用,以及从基础研究角度如何来选择配方和成分。

追根溯源:色素沉积过程——多靶点、多通路、多层次

要解决问题,首先要了解问题的本质。基础研究,首先要了解黑色素是如何生成的。简而言之,在 皮肤中酪氨酸会在酪氨酸酶的作用下转化为多巴 ;再者, 多巴经过一系列复杂氧化过程生成黑色素 生成的黑色素通过黑素小体逐渐从黑素细胞转运至角质细胞 ,形成分布。而这个复杂的过程也很容易受到外部影响。比如说, 当皮肤暴露于紫外线环境,那会更加刺激黑素的加工和生成、而当角质代谢变慢时黑素也会更加难以脱除

图 1 酪氨酸转化为多巴→复杂氧化过程最终生成真黑素

上面的机理可能比较晦涩。打个比方来说,每个人体内都有一个奉命生成黑色素的公司。酪氨酸酶老板的动员下,全公司加班加点生产黑色素。通过自动化生产线(各种酶促反应),一个个黑色素整装待命。这时候,公司与快递公司合作,将需要的黑色素货物运送到客户角质细胞中。有时,碰到需求很急的客户「紫外线」,酪氨酸酶老板就迫不得已让大家加班干活,于是就有更多的黑素生成。

图 2 外部环境影响,会促进黑素沉积——来源于网络https://www.zcool.com.cn/work/ZMjQ1ODg5MDQ=.html?switchPage=on

从上面的黑素机理出发, 如果不想要色素过度沉积,那么就有几个关键点。 第一从客户爸爸下手, 预防紫外 ,拒绝「加班」;第二 从源头抑制合成 ,向上管理「酪氨酸酶」老板;第三 抑制黑素转运 ,只送普件拒绝「闪送」;最后 加速剥脱 ,清库存、快周转。

从科学上来说,最好的方式当然还是防范于未然,预防紫外、氧化等外部应激,让皮肤不会受到刺激过度生成黑素。但实际情况常常是亡羊补牢,已经黑了后想要尽可能快地白回来。这种情况下, 最好的策略是多管齐下+狠抓重点 。所谓多管齐下,指的是我们 要针对黑素生成的各个节点。通常覆盖的靶点和通路越多,美白效果越好 。所谓狠抓重点,指的是 在复合美白过程中,我们也得分清主次。酪氨酸酶的催化是黑素生成的限速步骤,也是黑素生成的源头 。做好源头上的酪氨酸酶活性抑制显然是重中之重。

当然,多靶点、多通路、有针对性地复配美白成分,如今已经成为了很多产品的标配。 不过容我再多提一句的是,还有一个「多层次」的需求很容易被忽视

图 3 黑素生成的空间过程

黑素从生成到均匀分布于角质层,不仅仅是二维平面的过程,而是具有XYZ轴的空间过程。从上面的机理图中可以看到,黑素细胞工厂位于基底层。黑色素在黑素细胞中生成、最后到达角质层,经历了 基底层到角质层的纵向迁移

因此,仅仅堆叠美白成分并不是高效的做法。要想抑制酪氨酸酶活性,不仅仅需要找到一个抑制剂,更需要让这个抑制剂作用到基底层的黑素细胞上;要想减少黑素小体的转运,也不仅仅是找到一个烟酰胺,而是要让水溶性高不容易渗透的烟酰胺深入皮肤层。所以, 让适合的美白成分到达其需要到达的位置,才是美白产品的真正内核

所以,总结来说, 多靶点、多通路、多层次的美白产品,才能起到高效美白的作用

拨乱反正:在基础研究人眼中,什么样的美白产品才是一款好产品?

市场美白产品很多。但在我看来,美白产品风格多变、但普适性高的产品并不多。再者,卷浓度、堆成分的产品不少,但美白效果依然如同开盲盒一般。在我看来,一款好的美白产品就应该如实回应Kligman的经典三问: 成分有明确的作用机理、成分有效渗透并作用于其应该作用的皮肤层、同时有临床数据进行验证 。环顾市场,国产品牌中的肌肤未来377面霜绝对荣膺其中。

图 4 肌肤未来377面霜

(1)多靶点、多通路,科学复配美白成分

肌肤未来377面霜针对前文机理中提到的黑色生成过程,从各个维度都予以介入。在这款面霜产品中,能够 对根源的酪氨酸酶活性进行抑制、能够提供御氧能力抑制黑素生成中间产物、能够抑制黑素的转运、能够改善局部的应激环境防止色沉,覆盖面相当广,阻断了一系列的通路

图 5 多靶点、多通路的美白设计

科学复配为何那么重要?因为每个人对不同通路的反应不同。举例来说,有人对烟酰胺的敏锐度高,低浓度烟酰胺甚至就可以让他变白很多;有人对烟酰胺并不感冒,那即使用量很高,美白效果可能也并不突出。再者,系统生物学告诉我们,人体很奇妙。当向着一个地方猛攻时,身体往往会自我响应,来抵消这一变化;而当多管齐下时,则会有四两拨千斤的效果。

因此,当一个产品覆盖的通路越全面,其美白的普适性就越高,通常来说美白的效果也会更好

(2)选择久经考验、研究和应用更为成熟的美白成分

美白成分看的是功效、安全,而不是一味求新。美白作为一种特证功效,更需要我们谨慎选择。 之所以我更推荐经典的成分,因为这些成分经过更多的功效和安全验证 。尤其是几十年的临床测试,让我们对它们的美白效果、潜在的刺激性有了深入的了解;再者, 其悠久的研究历史,让我们对上述成分的机理了解的更加清晰 。比如维生素C/烟酰胺/377等成分具体是如何作用的、其分子生物学的基础是什么,都已经发表了许许多多的研究论文,给予我们足够的知识储备和理论支持。

不得不说,这些年来出现了不少新兴的美白成分,但实际上得到广泛的临床验证的却还是那几个元老成分。

图 6 针对经典成分,其研究深入到分子生物学机制

在肌肤未来377面霜中,所用的成分都是历经历史沉淀的经典成分。 其核心377成分,是具有间苯二酚结构的分子,能够竞争性地抑制酪氨酸酶活性,从源头抑制黑色素的合成 。面前来看, 377依然是最为高效的酪氨酸酶活性抑制剂之一 。早在2018年,肌肤未来就与最著名的377供应商德之馨开展了合作,把这个成分用到了极致。

图 7 377高效的美白能力

除了核心377成分外,肌肤未来打造的多维美白配方中还有 烟酰胺、维C衍生物、传明酸、光甘草定等 等经典美白成分。烟酰胺已经是老生常谈了,目前几乎是抑制黑素转运机理下的不二之选,P&G已经针对这一成分有了一系列的体外评价与人体验证;维C衍生物是经久不衰的御氧物质,能够介入黑色素生成过程中的多步氧化步骤。通过营造御氧微环境,维C能够一定程度阻止色沉的发生;传明酸则是临床上的淡斑经典成分,能从抑制应激因子的角度减少色沉。我曾问过不少医生,临床上美白淡斑你会怎么选择?传明酸是其中必不可少的答案;光甘草定则是肌肤未来布下的双保险。其本身是集多通路于一身的传奇成分,曾被誉为美白黄金成分,在拦截黑素信号上更是一把好手。总结来说,肌肤未来的美白配方特点朴素而高效。就像一个武林高手,出招绝不花里胡哨,简练、朴实,但就是让对手避无可避。

(3) 强渗透、多层次、低浓度、高功效

美白产品有特殊性,就是 美白成分浓度一高,大概率会增加刺激性 。因此,虽然大家都知道要多通路、叠成分,但却依然很少成功。究其原因,配方的复杂性往往被忽视了。缺少了美白成分的「渗透」和「定向」,再好的成分也仅仅是浮于角质层表面,起不到其应有的效果。

肌肤未来377面霜考虑到了这点,并采用了两大技术: 脂质囊体包裹技术精准输送美白成分、油包水体系促进渗透

肌肤未来为其成分包裹体系取了个很形象的名字:独家 377脱色弹体系 。这个脱色弹具体是指, 利用脂质囊体包裹技术,将377、传明酸、光甘草定、烟酰胺、vc衍生物等美白成分包裹于其中,从而增加皮肤渗透 。一方面 让成分能够深入作用 ,从而在正确的位置发挥正确的效果;另一方面则 通过包裹和缓释减少成分的刺激性 。体外实验显示,相比于377的水醇溶液,在面霜中377的渗透率有114.6%的提升。

再者,整个配方采用的是 油包水体系。 我们都知道,油性成分更容易通过皮脂膜,而水溶性成分则不太容易渗透。377面霜通过设计的油包水体系,能够从配方整体上再度提高成分渗透性。 总而言之,通过载体和配方的加持,377面霜中的美白成分能更容易达到其需要发挥作用的地方 ,各司其职。 其额外的好处则是只需要更低的浓度,就可以达到同样强大的美白效果,温和性更高 。看来,很多品牌忽视的美白多层次需求,并没有被肌肤未来所忽视。

(4) 查询特证、确保美白效果

美白产品极为特殊,并不是任何产品都可以宣称自己具有美白效果。要想获得认可,需要经过国家认定的有资质的第三方机构进行人体功效检测,审核极为严格。前年377风波闹得沸沸扬扬。当时发生了什么了?很多品牌既想宣称美白功效,又不想接受第三方的检测,因此就用377来指代美白效果,试图让消费者通过377成分来产生美白的联想,但同时品牌却不提美白的效果。于是,药监局一纸禁令,任何使用377,但却不去进行特证申报的,都必须下线!因此,就有了377的风波。

我们来看看肌肤未来的377面霜。在药监局的信息查询中,产品类别清清楚楚是祛斑美白类,其注册信息也是特殊化妆品栏目下,说明这款产品是真真切切的377美白特证产品。从临床上的美白效果来看,黑色素明显减少、皮肤的白皙度则有了显著的提高。

图 8 药监局信息:祛斑美白类
图 9 人体上的美白效果

简单小结一下,肌肤未来之所以能把美白面霜做好,很大程度上是把美白的科学本质理解的更深刻、更清晰。 我很喜欢肌肤未来提出的美白「5率1度」,把美白拆解得更细、也更为科学 。很市场上现在的「歪风」不一样,真正科学的产品不是说成分添加量有多高、成分的噱头有多大,而是物尽其用,相互协同。而且,我觉得使用时的肤感也很不错,虽然是油包水体系,但是不会感到粘腻,使用后觉得皮肤很柔软。

图 10 美白「5率1度」
图 11 肤感清爽不粘腻,皮肤即时柔软感

最后我再来「八卦」一下这个品牌。很多人觉得肌肤未来产品的确不错,但名字好像有点陌生。其实这个品牌可是家底深厚着呢。一方面,研发团队厉害,由前欧莱雅北美研发中心首席科学家潘志博士带队,拥有博士研发天团;另一方面,肌肤未来背靠环亚集团,有30年中国消费者护肤需求大数据。强悍的研发能力与深厚的护肤底蕴结合,肌肤未来的产品能得到一致的好评也就不见怪了。

如果要挑美白产品,我会推荐多靶点、多通路、多层次的配方设计;如果要进一步挑选美白成分, 我会推荐那些久经考验的经典成分,377、烟酰胺、维C来进行复配;如果要挑一个性价比高、普适性广的,那我会推荐肌肤未来,通过强渗透让经典的成分物尽其用,发挥其最佳的效果。

参考文献:

1. Videira IF, Moura DF, Magina S. Mechanisms regulating melanogenesis. An Bras Dermatol. 2013 Jan-Feb;88(1):76-83.

2. Hopkins AL. Network pharmacology: the next paradigm in drug discovery. Nat Chem Biol. 2008 Nov;4(11):682-90. doi: 10.1038/nchembio.118. PMID: 18936753.

3. 任倩倩, 吴华, 金建明. 化妆品植物原料(Ⅱ)——抑制酪氨酸酶活性的植物美白原料的研究与开发[J]. 日用化学工业, 2021, 51(3): 178-185

4. 任倩倩, 吴华, 金建明. 化妆品植物原料(IV)——抑制黑色素合成信号通路的植物美白原料的研究与开发[J]. 日用化学工业, 2021, 51(7): 590-597