吲哚布芬是一種新型非類固醇消炎藥,主要用於心腦血管疾病的二級預防,其作用機制主要透過抑制環氧合酶-1酶的活性,進而減少血小板合成血栓素A2,降低血小板的黏附性和聚集性,減少血栓的形成風險,近年來在臨床使用的越來越多,有許多患者不清楚吲哚布芬與阿司匹林之間的區別,今天和大家聊一聊這款藥物。
60多歲的孫先生是一名退休工人,因為長期的抽煙喝酒,所以很早就患上了高血壓、高脂血癥等慢性疾病,同時也患有冠心病, 雖然長期口服阿司匹林、降壓藥等藥物,但是因為壞習慣戒不了,所以癥狀一直控制的不佳 。1個多月前孫先生時常感到頭痛頭暈, 在一天晚上就突然暈倒,並且伴有肢體偏癱、言語含糊等癥狀,被家裏人打120送往醫院,醫生第一時間為其完善了顱腦磁共振,結果發現其右側大腦中動脈的分支上出現阻塞 ,於是立刻進行了介入手術治療,所幸的是透過治療後孫先生的大腦血管很快實作是再通。
經過一段時間的住院系統治療後,孫先生的肢體功能恢復了大半,但是由於其血管水平太差,因此醫生建議他使用雙抗治療,就是在阿司匹林的基礎上聯用氯吡格雷, 但是孫先生表示有點困難,原來孫先生發現自己一吃阿司匹林就胃部難受,這也是他為什麽一直無法規律用藥的原因之一 ,醫生於是將阿司匹林調整為一種叫做吲哚布芬的藥物,並且配合了護胃治療, 醫生解釋道雖然吲哚布芬的價格比較貴,但是它對於胃腸的刺激和損傷比阿司匹林小,並且其抗血小板聚集作用要更好 。於是孫先生在醫生指導下更換了用藥方案,果然很少發生胃痛、反酸的癥狀。
一、吲哚布芬的作用機制和代謝特點
吲哚布芬是一種新型的抗性血小板聚集藥物,由於其抗血小板作用強大,安全性較好,近年來多部心腦血管病疾病的指南將其納入作為防治心腦血管疾病的二線用藥,這讓其使用的範圍大大增加,但是由於許多人對於這種藥物並不了解,而且吲哚布芬的價格較高,導致很多病人不容易接受這種新型藥物。
吲哚布芬的作用機制比較復雜,其中以下幾種較為關鍵。
1、強效的抗血小板聚集作用
環氧合酶-1是一種負責催化花生四烯酸轉化為前列腺素和血栓素的酶,在血小板的吸附和聚集等多個過程起著至關重要的的作用, 吲哚布芬的主要作用就是透過選擇性抑制COX-1,抑制TXA2的生成,進而減少血小板的黏附性和聚集性,降低血栓形成的風險,其抗血小板聚集的作用是阿司匹林的5-10倍 。
2、一定的抗凝作用
血小板因子3、4是凝血過程中重要的啟動因子之一,對於人體內的凝血反應具有重要的調節作用。 吲哚布芬可以降低血液中血小板因子3、4的水平,從而延長活化部份凝血酶時間、凝血酶原時間、凝血酶時間,發揮一定的抗凝作用,對於預防血栓形成具有重要作用,其藥效與等量的利伐沙班相同 。
3、舒張血管作用
藥理學作用表明吲哚布芬可以透過抑制血管上的ATP敏感鉀通道,從而促進內皮細胞中的鉀離子的外流,通知抑制血管平滑肌細胞的鈣離子內流,從而發揮舒張血管作用 ,發揮一定的舒張血管作用,有效改善血管痙攣,促進心腦等重要臟器的供血。
吲哚布芬的生物利用度高,口服吸收良好, 食物對其吸收影響較小,因此飯前飯後都可以服用 ;其次, 吲哚布芬的血漿半衰期為5-10個小時。其在血漿中的藥物水平較快下降,因此為了維持穩定的藥效,每日需要服用2次 ;最後,吲 哚布芬主要經肝臟代謝為無活性產物,約80%的藥物透過尿液排出,20%透過膽汁排泄,因此肝腎功能對於吲哚布芬的代謝具有至關重要的作用 。
二、吲哚布芬臨床上常用於治療這些疾病
吲哚布芬的臨床套用非常廣泛,多被用於治療動脈硬化引起的缺血性心血管病變、缺血性腦卒中、靜脈血栓形成等周圍血管疾病,並且也可以用於預防動脈血栓形成,臨床上常用於以下5種疾病。
1、防治冠心病
冠心病的本質是由於冠狀動脈粥樣硬化導致的血管狹窄或阻塞,從而引起心肌缺血、缺氧,甚至心肌梗死,這個過程中血小板聚集和血栓形成是關鍵機制之一。 臨床研究表明吲哚布芬可以降低血小板的黏附性和聚集性,有效預防和減少冠心病患者的動脈血栓形成風險,改善心肌供血,預防冠心病的急性發作 。
2、防治缺血性腦卒中
缺血性腦卒中又被稱為腦梗死,是由於腦血管內血栓形成導致腦部血流,從而引起的中樞系統疾病。 臨床研究表明吲哚布芬可以用於預防缺血性腦卒中的復發,其可以有效減少血小板聚集,降低血管內血栓形成的風險,從而預防和減少缺血性腦卒中的發生 。
3、下肢動脈狹窄或閉塞
下肢動脈狹窄或閉塞是由下肢動脈粥樣硬化引起,導致動脈狹窄或閉塞,最終導致局部組織缺血。患者常表現為間歇性跛行,嚴重者可能出現組織壞死。 臨床上吲哚布芬具有抗血小板聚集和抗凝的雙重作用,可以降低血小板聚集和動脈內血栓形成的風險,改善下肢血流,減緩疾病進展,緩解下載動脈狹窄或閉塞患者的癥狀,減少並行癥的發生率 。
4、預防靜脈血栓形成
靜脈血栓形是由血液在靜脈系統內異常凝結形成的血栓所導致的疾病,與動脈血栓不同,靜脈血栓形成的主要機制涉及靜脈血流滯緩、靜脈壁損傷和血液高凝狀態,其主要影響的是靜脈回流,從而導致多種不良反應,其中最嚴重的就是導致急性肺栓塞。 吲哚布芬雖然並不是常規的靜脈血栓治療藥物。然而在合並動脈血栓高風險或心血管疾病的患者中,吲哚布芬與抗凝藥物聯合使用可以提供更廣泛的血栓預防作用,並且可以增強抗凝藥物的抗血栓作用。
5、短暫性腦缺血發作
短暫性腦缺血發作是一種由於常由血栓暫時阻塞腦部血管,而引起的短時間的神經功能缺失,是缺血性腦卒中的重要預警訊號,如果不及時治療,未來發生腦梗死的風險極高。 臨床上吲哚布芬用於短暫性腦缺血發作患者的長期二級預防治療,其可以降低患者發生腦梗死的風險,改善患者的預後 。
三、科學服用吲哚布芬註意4點
吲哚布芬作為新型的抗血小板聚集藥物,其臨床套用較廣,特別是對於不能耐受阿司匹林的患者而言,吲哚布芬是很好的替代藥物,其對於胃腸道的刺激性更小,適用的人群更廣,但是吲哚布芬的價格較高,建議有需要的患者根據自身情況進行選擇,並且在醫生指導下規範服用。
1、註意吲哚布芬的服用劑量和方法
吲哚布芬的的常規服用劑量在慢性疾病和急性疾病中不同,建議在醫生指導下規範服用。
其次,雖然食物不會影響吲哚布芬的吸收,但是為了減少藥物對於胃腸道的刺激, 建議在飯後服用 。
2、註意服用吲哚布芬的不良反應
服用吲哚布芬最常見的不良反應凝血功能異常, 患者可能出現導皮下瘀血、牙齦出血等不良反應,建議發現後立刻停止服用,並且前往醫院完善凝血功能檢查;其次 ,對於既往有糜爛性胃炎、胃潰瘍等疾病的患者 ,服用期間可能出現胃腸道刺激,如腹痛、腹脹、食欲下降等,但大多數無需處理;最後, 極少數患者服用吲哚布芬可能出現過敏反應,這類患者禁用吲哚布芬。
3、註意特殊人群用藥
孕婦及哺乳期婦女禁用;未成年人禁用;急性出血性疾病禁用;有胃腸道活動性病變者慎用;老年患者用藥劑量減半或慎用;對吲哚布芬過敏的患者禁用。
4、註意聯合用藥後導致的凝血功能異常
在防治急性缺血性疾病時,臨床上常將吲哚布芬與其他抗血小板聚集藥、抗凝藥聯用, 但是這時可能導致抗凝作用過強,進而引起患者出現凝血功能異常,導致誘發異常出現,因此對於這類患者一定要註意監測凝血功能,發現異常立刻停藥 。
四、總結
吲哚布是一種新型的抗血小板聚集藥物,其主要用於防治多種缺血性心腦血管疾病,並且安全性較好,特別是適用於不能耐受阿司匹林的患者,但是價格較為昂貴,建議有需要的患者在醫生指導下選擇性使用;其次,吲哚布芬可能引起凝血功能異常,因此服用過程中一定要註意自身身體的變化,發現異常出現立刻停藥並前往醫院進行專科檢查。