美托洛尔常用于治疗高血压、心绞痛和心律失常等心血管疾病，其具有降低心率，降低血压和减少心肌收缩力的作用，临床应用非常广泛，而且当前美托洛尔也被广泛用于治疗心力衰竭，但是许多患者不理解一个抑制心肌收缩的药物为什么可以治疗心力衰竭，今天为大家讲解一下美托洛尔的作用机制和注意事项。
60多岁的陈先生患有高血压、糖尿病多年，平时身体状况就较差，再加上前几年因为反复感染肺炎的原因，这导致他的身体状态大不如前，血压、血糖控制的也不是很好。 2个多月前，陈先生开始出现反复的咳嗽、咳痰，刚开始他以为是普通的感冒，就吃点感冒药，没有太在意，但是后来出现反复的低热、喘息，一活动就气喘 ，而且血压也出现剧烈的波动，家里人还是将其送至附近的医院进行治疗。医生第一时间为其完善了血液检查和肺部CT，结果发现陈先生的 肺部有大面积阴影，指脉氧只有92%，血液中的白细胞更是高达1.6万，诊断其为肺部感染，将其收治入院 。
经过一段时间的对症处理后，陈先生的肺部感染好转了很多，但是他的心脏功能却受到的损伤， 检查发现其心脏的射血分数只有45%，而且心衰指标BNP也高达120，平时活动一下心率就达到110次/分作用，于是诊断其得了心力衰竭II级 ，结合陈先生的血压一直控制不佳，于是在其原有 降压药的基础上联用了一种叫做美托洛尔的药物 ，陈先生看到这个药可以抑制心脏的泵血功能，反问医生这药难道不会增加心力衰竭吗？ 医生解释道心力衰竭需要综合性的药物治疗，其中美托洛尔虽然会抑制心肌收缩，但是也可以降低心率和辅助控制血压，这样可以减少心肌耗氧量，反而让心肌得到休息 。于是陈先生在医生指导下服用了相关药物，很快他的血压、心率等都逐渐平稳了。
一、心力衰竭的发病机制和诱因
心力衰竭是 心脏不能有效泵出足够的血液来满足身体代谢需求而引起的一系列症状的总称 ，临床多表现为 活动后呼吸困难、身体乏力、肢体水肿、心律不齐 等，严重时甚至会引起心脏骤停、急性心肌梗死的严重不良后果，导致患者死亡。流行病学研究表明心力衰竭是全球范围内的一大公共卫生问题，尤其在老年人中更为常见， 据统计在成年人中心力衰竭的患病率约为1%-2%，而65岁以上人群中可高达10%以上 ，严重危胁老年人的身体健康。
心力衰竭是一种复杂的病理生理过程，其发病机制涉及多种因素，其中这几种发病机制最为常见。
1、心肌损伤和重构
心肌梗死、心肌病、病毒性心肌炎等疾病会 直接心肌细胞坏死，心肌纤维化，引起心肌结构和功能的改变，这会直接导致心肌细胞的收缩功能出现损伤 ，导致心脏的泵血功能逐渐丧失。
2、心脏负荷增加
高血压患者在疾病后多伴有不同程度心力衰竭， 这是因为控制不佳的血压会导致动脉阻力增加，使心脏泵血困难，并且引起心室壁张力增加 ，逐渐导致心力衰竭；其次， 由于静脉回流增加，心脏需要处理更多的血液量，引起心肌耗氧量增加， 而长期超负荷工作会导致心力衰竭。
3、神经内分泌激活
当心脏发生供血不足时会激活交感神经系统， 导致交感神经系统过度兴奋，引起心率加快，从而导致心肌耗氧量增加，加重心脏负担 ；其次， 肾素-血管紧张素-醛固酮系统的激活会导致动脉收缩，导致机体出现钠水潴留，进一步增加心脏负担 。
4、氧化应激反应对心肌的损害
心力衰竭患者 体内氧化应激水平较高，诱发严重的氧化应激反应，这会导致心肌细胞凋亡增加，心肌组织损失，心脏收缩力减弱， 而反复发作的慢性炎症反应可导致心肌纤维化和心脏重构，从而使得心肌永久失去收缩能力。
临床上许多患者容易轻视心力衰竭对于健康的危害 ，因为大多数的患者仅仅表现为活动后的心慌、心悸，对于一般的日常活动影响不大， 但是伴随着心脏泵血功能的逐渐下降，患者活动的能力会逐渐降低，严重时即使在静息状态下也有呼吸困难、水肿等症状，这时再想得到有效治疗就较为困难了 ，因此针对心力衰竭这种疾病一定要做到 早发现、早干预，尽可能的延缓病情发作，提高患者预后 。
二、美托洛尔的作用机制和药理学特点
美托洛尔的本质是一种选择性β1受体阻滞剂， 临床常用于治疗高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病 ，临床研究表明其具有 降低血压，减缓心率，降低心脏负荷等多种作用 ，并且安全性较好，因此目前是治疗高血压、心动过快等疾病的一线药物。
美托洛尔的作用机制非常复杂，其主要通过以下几个方面来发挥作用。
1、选择性β1受体阻断
β1受体是心脏中的兴奋受体之一，激活后可以导致心率增加，心脏收缩力增强，心脏泵血功能增多。 美托洛尔可以选择性阻断心脏中的β1受体，减慢心率，减少心脏泵血，从而减少心脏的耗氧需求和负荷 。
其次，值得一提的是美托洛尔具有高选择性， 其主要作用与心脏中的β1受体，但是对支气管和血管平滑肌中的β2受体影响较小，因此美托洛尔对呼吸系统和外周血管的副作用较弱， 诱发的不良反应较少。
2、抑制肾素释放
肾素-血管紧张素-醛固酮系统的激活是导致高血压的主要原因之一， 美托洛尔可以抑制肾素的释放，降低肾素-血管紧张素-醛固酮系统的兴奋性，从而有效减少血管紧张素II和醛固酮的生成，避免出现血管收缩和钠水潴 留，这有利于进一步降低血压。
3、抗心律失常
美托洛尔是治疗 心房颤动、室性早搏、心动过速等快速心律失常的一线药物 ，其可以 通过减慢房室结的传导速度，延长心房和心室的传导时间，从而发挥降低心率，改善心律失常的治疗作用 。
美托洛尔口服后吸收良好， 生物利用度约为50%，但其在肝脏中首过代谢显著，导致部分药物被代谢，因此在首次服用的剂量较大 ；其次，美托洛尔的半衰期为3-7小时，因此往往需要多次服用 ，但是目前有缓释片剂型，因此美托洛尔的缓释片每日只需要服用1-2次即可 ；最后，美托洛尔主要在肝脏中代谢， 其主要通过CYP2D6酶系代谢为无活性代谢产物，其药效受到CYP2D6活性影响，因此身体中缺乏CYP2D6酶或CYP2D6酶活性较低的人群对于美托洛尔并不敏感，药效往往较差 。
三、美托洛尔临床上常用于治疗这些疾病
美托洛尔在临床上被广泛应用于治疗多种心血管疾病，其中在高血压、快速性心律失常等疾病中更是作为一线用药，其安全性较好，疗效确切，但是在不同疾病中美托洛尔的用法不同，建议在医生指导下规范服用。
1、高血压
高血压是美托洛尔最常用的适应症之一，美托洛尔可以通过阻断β1受体，减慢心率，减少心脏泵出的血液量，并且可以抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的兴奋性，进而发挥降低血压的作用。 临床上美托洛尔是治疗高血压的一线药物，研究表明无论是单用胡总联用其他降压药，美托洛尔都可以有效降低血压水平，将血压水平维持在正常范围，从而避免高血压对心脏、大脑等重要器官的损伤 。
2、心绞痛、心肌梗死
美托洛尔是治疗急性心绞痛、心肌梗死的药物之一， 其可以通过减慢心率和降低心肌收缩力，来改善心肌缺血缺氧的状态，并且可以增加了心脏的舒张期，改善心肌供氧， 从而发挥保护心肌的结构和功能， 有效缓解胸痛、胸闷、喘息等多种临床症状，改善患者预后，尽量挽救正常的心脏功能 。
3、快速性心律失常
美托洛尔是治疗快速性心律失常的一线药物 ，如心房颤动、室性早搏、心动过速等， 临床研究表明美托洛尔可以通过减慢房室结传导速度，延长心房和心室的传导时间，控制心动过速，提高心律稳定性 。
4、慢性心力衰竭
美托洛尔是临床治疗慢性心力衰竭的常用药之一，其常与利尿剂、扩血管药物、强心剂等联用来治疗慢性心力衰竭， 临床研究表明美托洛尔可以通过减慢心率和降低心肌收缩力，减少心脏负荷，改善心脏功能，并且美托洛尔可以减缓心力衰竭的进展，提高患者的生活质量和生存率 。
四、美托洛尔会抑制心脏泵血，为什么可以用于治疗心力衰竭？
心力衰竭是指心脏泵血不足以满足人体需求，而美托洛尔会抑制心脏泵血，这看似是矛盾的， 但是临床上却经常见美托洛尔作为防治慢性心力衰竭的药物，这是为什么呢？
首选需要明确的是在大多数的心力衰竭患者中， 其心脏本身可能处于超负荷状态，而持续高负荷会使心脏过度劳累并加重症状，因此美托洛尔这时抑制心脏泵血，并不是减少心脏的正常功能，而是通过降低心脏的工作负荷，减缓心脏的节律，从而帮助心脏更有效地工作 ，这种抑制反而对于心脏泵血是有利的，可以减少缺陷缺氧对于心脏的损伤，并改善心力衰竭的症状。
其次，美 托洛尔还可以扩张血管，改善心肌供血，从而改善心肌缺陷缺氧的状态，保护心肌细胞的机构和功能 ，从而有利于心力衰竭患者恢复正常的心脏泵血功能。
最后， 美托洛尔治疗慢性心力衰竭的剂量和服用方法较为特殊，其剂量往往不会太高，因此其对于正常的心脏泵血和正常的心率不会有明显的影响， 但是依然要注意对心脏功能、心率、血压等进行监测，从而可以及时发现异常，及时调整服用剂量。
五、科学服用美托洛尔注意4点
美托洛尔作为经典的心血管药物，其疗效确切，安全性较好，但是由于不同疾病需要的剂量和方法不同，如果使用不当依然可能诱发不良反应，因此建议大家在医生指导下规范服用，科学服用美托洛尔注意以下4点。
1、注意美托洛尔的服用剂量和方法
美托洛尔的 服用方法必须注意个体化，需要根据不同疾病、不同患者来调整药物剂量 ，避免避免心动过缓的发生。
其次， 美托洛尔容易受到饮食的影响，因此建议空腹服用，避免影响药效 。
2、注意美托洛尔的不良反应
美托洛尔最常见的不良反应是心血管不良反应 ，如肢端发冷，心动过缓，心悸等；其次， 美托洛尔可能诱发胃肠道不适 ，如腹痛，恶心，呕吐，腹泻等；第三， 极少数患者容易出现干咳、气急、支气管哮喘等呼吸系统不良反应 ；第四， 极少数患者可能诱发睡眠障碍，感觉异常等神经系统不良反应 ；最后， 极少数患者对美托洛尔过敏 。
3、注意特殊人群用药
妊娠或分娩期间不宜使用 ，对婴儿发育具有影响； 未成人禁用 ，安全性未知； Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、窦性心动过缓，病态窦房结综合征等心律失常的患者禁用 ； 低血压患者慎用， 注意监测血压； 严重外周血管疾病患者禁用 ； 对本药物过敏的患者禁用 。
4、注意避免与下列药物联用
5-羟色胺重摄取抑制剂 ：5-羟色胺重摄取抑制剂是临临床常用的抗抑郁药，对CYP2D6酶的活性具有明显抑制作用，导致美托洛尔代谢减少，联用容易诱发心动过缓、血压过低等不良反应。
非甾体类消炎药 ：非甾体类消炎药是常用的止痛药、退烧药，这些药物会降低美托洛尔对于β-受体的抑制作用，影响美托洛尔的治疗效果。
巴比妥类药物： 巴比妥类药物药物一类镇静催眠药这类药物对于CYP2D6酶的活性具有促进、激活的作用，容易导致美托洛尔的代谢速度加快，进而导致药效下降。
六、总结
美托洛尔是临床常用的降压药之一，临床常用于治疗高血压、心律失常、慢性心力衰竭等心血管疾病，其可以有效抑制心脏泵血，降低心率，从而改善心肌缺陷缺氧的状态，保护心脏正常结构，但是需要注意的是不同患者服用美托洛尔的剂量和方法不同，建议大家在医生指导下规范服用，避免出现不良反应。
