美托洛爾常用於治療高血壓、心絞痛和心律不整等心血管疾病，其具有降低心率，降低血壓和減少心肌收縮力的作用，臨床套用非常廣泛，而且當前美托洛爾也被廣泛用於治療心力衰竭，但是許多患者不理解一個抑制心肌收縮的藥物為什麽可以治療心力衰竭，今天為大家講解一下美托洛爾的作用機制和註意事項。
60多歲的陳先生患有高血壓、糖尿病多年，平時身體狀況就較差，再加上前幾年因為反復感染肺炎的原因，這導致他的身體狀態大不如前，血壓、血糖控制的也不是很好。 2個多月前，陳先生開始出現反復的咳嗽、咳痰，剛開始他以為是普通的感冒，就吃點感冒藥，沒有太在意，但是後來出現反復的低熱、喘息，一活動就氣喘 ，而且血壓也出現劇烈的波動，家裏人還是將其送至附近的醫院進行治療。醫生第一時間為其完善了血液檢查和肺部CT，結果發現陳先生的 肺部有大面積陰影，指脈氧只有92%，血液中的白細胞更是高達1.6萬，診斷其為肺部感染，將其收治入院 。
經過一段時間的對癥處理後，陳先生的肺部感染好轉了很多，但是他的心臟功能卻受到的損傷， 檢查發現其心臟的射血分數只有45%，而且心衰指標BNP也高達120，平時活動一下心率就達到110次/分作用，於是診斷其得了心力衰竭II級 ，結合陳先生的血壓一直控制不佳，於是在其原有 降壓藥的基礎上聯用了一種叫做美托洛爾的藥物 ，陳先生看到這個藥可以抑制心臟的泵血功能，反問醫生這藥難道不會增加心力衰竭嗎？ 醫生解釋道心力衰竭需要綜合性的藥物治療，其中美托洛爾雖然會抑制心肌收縮，但是也可以降低心率和輔助控制血壓，這樣可以減少心肌耗氧量，反而讓心肌得到休息 。於是陳先生在醫生指導下服用了相關藥物，很快他的血壓、心率等都逐漸平穩了。
一、心力衰竭的發病機制和誘因
心力衰竭是 心臟不能有效泵出足夠的血液來滿足身體代謝需求而引起的一系列癥狀的總稱 ，臨床多表現為 活動後呼吸困難、身體乏力、肢體水腫、心律不齊 等，嚴重時甚至會引起心臟驟停、急性心肌梗死的嚴重不良後果，導致患者死亡。流行病學研究表明心力衰竭是全球範圍內的一大公共衛生問題，尤其在老年人中更為常見， 據統計在成年人中心力衰竭的患病率約為1%-2%，而65歲以上人群中可高達10%以上 ，嚴重危脅老年人的身體健康。
心力衰竭是一種復雜的病理生理過程，其發病機制涉及多種因素，其中這幾種發病機制最為常見。
1、心肌損傷和重構
心肌梗死、心肌病、病毒性心肌炎等疾病會 直接心肌細胞壞死，心肌纖維化，引起心肌結構和功能的改變，這會直接導致心肌細胞的收縮功能出現損傷 ，導致心臟的泵血功能逐漸喪失。
2、心臟負荷增加
高血壓患者在疾病後多伴有不同程度心力衰竭， 這是因為控制不佳的血壓會導致動脈阻力增加，使心臟泵血困難，並且引起心室壁張力增加 ，逐漸導致心力衰竭；其次， 由於靜脈回流增加，心臟需要處理更多的血液量，引起心肌耗氧量增加， 而長期超負荷工作會導致心力衰竭。
3、神經內分泌啟用
當心臟發生供血不足時會啟用交感神經系統， 導致交感神經系統過度興奮，引起心率加快，從而導致心肌耗氧量增加，加重心臟負擔 ；其次， 腎素-血管緊張素-醛固酮系統的啟用會導致動脈收縮，導致機體出現鈉水瀦留，進一步增加心臟負擔 。
4、氧化應激反應對心肌的損害
心力衰竭患者 體內氧化應激水平較高，誘發嚴重的氧化應激反應，這會導致心肌細胞雕亡增加，心肌組織損失，心臟收縮力減弱， 而反復發作的慢性炎癥反應可導致心肌纖維化和心臟重構，從而使得心肌永久失去收縮能力。
臨床上許多患者容易輕視心力衰竭對於健康的危害 ，因為大多數的患者僅僅表現為活動後的心慌、心悸，對於一般的日常活動影響不大， 但是伴隨著心臟泵血功能的逐漸下降，患者活動的能力會逐漸降低，嚴重時即使在靜息狀態下也有呼吸困難、水腫等癥狀，這時再想得到有效治療就較為困難了 ，因此針對心力衰竭這種疾病一定要做到 早發現、早幹預，盡可能的延緩病情發作，提高患者預後 。
二、美托洛爾的作用機制和藥理學特點
美托洛爾的本質是一種選擇性β1受體阻滯劑， 臨床常用於治療高血壓、心絞痛、心律不整等心血管疾病 ，臨床研究表明其具有 降低血壓，減緩心率，降低心臟負荷等多種作用 ，並且安全性較好，因此目前是治療高血壓、心動過快等疾病的一線藥物。
美托洛爾的作用機制非常復雜，其主要透過以下幾個方面來發揮作用。
1、選擇性β1受體阻斷
β1受體是心臟中的興奮受體之一，啟用後可以導致心率增加，心臟收縮力增強，心臟泵血功能增多。 美托洛爾可以選擇性阻斷心臟中的β1受體，減慢心率，減少心臟泵血，從而減少心臟的耗氧需求和負荷 。
其次，值得一提的是美托洛爾具有高選擇性， 其主要作用與心臟中的β1受體，但是對支氣管和血管平滑肌中的β2受體影響較小，因此美托洛爾對呼吸系統和外周血管的副作用較弱， 誘發的不良反應較少。
2、抑制腎素釋放
腎素-血管緊張素-醛固酮系統的啟用是導致高血壓的主要原因之一， 美托洛爾可以抑制腎素的釋放，降低腎素-血管緊張素-醛固酮系統的興奮性，從而有效減少血管緊張素II和醛固酮的生成，避免出現血管收縮和鈉水瀦 留，這有利於進一步降低血壓。
3、抗心律不整
美托洛爾是治療 心房顫動、室性早搏、心動過速等快速心律不整的一線藥物 ，其可以 透過減慢房室結的傳導速度，延長心房和心室的傳導時間，從而發揮降低心率，改善心律不整的治療作用 。
美托洛爾口服後吸收良好， 生物利用度約為50%，但其在肝臟中首過代謝顯著，導致部份藥物被代謝，因此在首次服用的劑量較大 ；其次，美托洛爾的半衰期為3-7小時，因此往往需要多次服用 ，但是目前有緩釋片劑型，因此美托洛爾的緩釋片每日只需要服用1-2次即可 ；最後，美托洛爾主要在肝臟中代謝， 其主要透過CYP2D6酶系代謝為無活性代謝產物，其藥效受到CYP2D6活性影響，因此身體中缺乏CYP2D6酶或CYP2D6酶活性較低的人群對於美托洛爾並不敏感，藥效往往較差 。
三、美托洛爾臨床上常用於治療這些疾病
美托洛爾在臨床上被廣泛套用於治療多種心血管疾病，其中在高血壓、快速性心律不整等疾病中更是作為一線用藥，其安全性較好，療效確切，但是在不同疾病中美托洛爾的用法不同，建議在醫生指導下規範服用。
1、高血壓
高血壓是美托洛爾最常用的適應癥之一，美托洛爾可以透過阻斷β1受體，減慢心率，減少心臟泵出的血液量，並且可以抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統的興奮性，進而發揮降低血壓的作用。 臨床上美托洛爾是治療高血壓的一線藥物，研究表明無論是單用胡總聯用其他降壓藥，美托洛爾都可以有效降低血壓水平，將血壓水平維持在正常範圍，從而避免高血壓對心臟、大腦等重要器官的損傷 。
2、心絞痛、心肌梗死
美托洛爾是治療急性心絞痛、心肌梗死的藥物之一， 其可以透過減慢心率和降低心肌收縮力，來改善心肌缺血缺氧的狀態，並且可以增加了心臟的舒張期，改善心肌供氧， 從而發揮保護心肌的結構和功能， 有效緩解胸痛、胸悶、喘息等多種臨床癥狀，改善患者預後，盡量挽救正常的心臟功能 。
3、快速性心律不整
美托洛爾是治療快速性心律不整的一線藥物 ，如心房顫動、室性早搏、心動過速等， 臨床研究表明美托洛爾可以透過減慢房室結傳導速度，延長心房和心室的傳導時間，控制心動過速，提高心律穩定性 。
4、慢性心力衰竭
美托洛爾是臨床治療慢性心力衰竭的常用藥之一，其常與利尿劑、擴血管藥物、強心劑等聯用來治療慢性心力衰竭， 臨床研究表明美托洛爾可以透過減慢心率和降低心肌收縮力，減少心臟負荷，改善心臟功能，並且美托洛爾可以減緩心力衰竭的進展，提高患者的生活質素和生存率 。
四、美托洛爾會抑制心臟泵血，為什麽可以用於治療心力衰竭？
心力衰竭是指心臟泵血不足以滿足人體需求，而美托洛爾會抑制心臟泵血，這看似是矛盾的， 但是臨床上卻經常見美托洛爾作為防治慢性心力衰竭的藥物，這是為什麽呢？
首選需要明確的是在大多數的心力衰竭患者中， 其心臟本身可能處於超負荷狀態，而持續高負荷會使心臟過度勞累並加重癥狀，因此美托洛爾這時抑制心臟泵血，並不是減少心臟的正常功能，而是透過降低心臟的工作負荷，減緩心臟的節律，從而幫助心臟更有效地工作 ，這種抑制反而對於心臟泵血是有利的，可以減少缺陷缺氧對於心臟的損傷，並改善心力衰竭的癥狀。
其次，美 托洛爾還可以擴張血管，改善心肌供血，從而改善心肌缺陷缺氧的狀態，保護心肌細胞的機構和功能 ，從而有利於心力衰竭患者恢復正常的心臟泵血功能。
最後， 美托洛爾治療慢性心力衰竭的劑量和服用方法較為特殊，其劑量往往不會太高，因此其對於正常的心臟泵血和正常的心率不會有明顯的影響， 但是依然要註意對心臟功能、心率、血壓等進行監測，從而可以及時發現異常，及時調整服用劑量。
五、科學服用美托洛爾註意4點
美托洛爾作為經典的心血管藥物，其療效確切，安全性較好，但是由於不同疾病需要的劑量和方法不同，如果使用不當依然可能誘發不良反應，因此建議大家在醫生指導下規範服用，科學服用美托洛爾註意以下4點。
1、註意美托洛爾的服用劑量和方法
美托洛爾的 服用方法必須註意個體化，需要根據不同疾病、不同患者來調整藥物劑量 ，避免避免心動過緩的發生。
其次， 美托洛爾容易受到飲食的影響，因此建議空腹服用，避免影響藥效 。
2、註意美托洛爾的不良反應
美托洛爾最常見的不良反應是心血管不良反應 ，如肢端發冷，心動過緩，心悸等；其次， 美托洛爾可能誘發胃腸道不適 ，如腹痛，惡心，嘔吐，腹瀉等；第三， 極少數患者容易出現幹咳、氣急、支氣管哮喘等呼吸系統不良反應 ；第四， 極少數患者可能誘發睡眠障礙，感覺異常等神經系統不良反應 ；最後， 極少數患者對美托洛爾過敏 。
3、註意特殊人群用藥
妊娠或分娩期間不宜使用 ，對嬰兒發育具有影響； 未成人禁用 ，安全性未知； Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯、竇性心動過緩，病態竇房結症候群等心律不整的患者禁用 ； 低血壓患者慎用， 註意監測血壓； 嚴重外周血管疾病患者禁用 ； 對本藥物過敏的患者禁用 。
4、註意避免與下列藥物聯用
5-羥色胺重攝取抑制劑 ：5-羥色胺重攝取抑制劑是臨臨床常用的抗抑郁藥，對CYP2D6酶的活性具有明顯抑制作用，導致美托洛爾代謝減少，聯用容易誘發心動過緩、血壓過低等不良反應。
非甾體類消炎藥 ：非甾體類消炎藥是常用的止痛藥、退燒藥，這些藥物會降低美托洛爾對於β-受體的抑制作用，影響美托洛爾的治療效果。
巴比妥類藥物： 巴比妥類藥物藥物一類鎮靜催眠藥這類藥物對於CYP2D6酶的活性具有促進、啟用的作用，容易導致美托洛爾的代謝速度加快，進而導致藥效下降。
六、總結
美托洛爾是臨床常用的降壓藥之一，臨床常用於治療高血壓、心律不整、慢性心力衰竭等心血管疾病，其可以有效抑制心臟泵血，降低心率，從而改善心肌缺陷缺氧的狀態，保護心臟正常結構，但是需要註意的是不同患者服用美托洛爾的劑量和方法不同，建議大家在醫生指導下規範服用，避免出現不良反應。
