当前位置: 华文星空 > 知识

痤疮,该怎么办才好

2021-02-11知识

美国食品和药物管理局(FDA)将 痤疮定义为一种涉及皮肤油腺和毛囊的疾病,表现为黑头、白头、粉刺丘疹和粉刺斑点。 痤疮被认为是最常见的皮肤疾病之一。世界上 90%以上 的人口在人生的某个阶段都会受到痤疮的影响,而成年 女性比男性更容易受到痤疮的影响 。据估计,每年有数十亿美元用于治疗痤疮。随着化妆品配方的复杂性和定制皮肤护理市场需求的增加,抗痤疮领域在过去的十年已经有了巨大的增长。在可预见的未来,同样的趋势预计还将继续下去。

痤疮的治疗方法有很多,从药物到物理治疗、从处方药到非处方药。 常用的活性物包括具有抗氧化和抗菌活性的天然提取物,同时有助于使皮肤干燥,防止皮脂分泌过度。物理治疗包括粉刺提取、冷冻治疗、电灭菌和紫外线治疗等。

处方药包括激素类药物,抗生素等。例如,口服避孕药是最广泛使用的抑制痤疮相关皮脂产生的处方类激素治疗。口服抗生素也可用于系统性痤疮治疗,而局部抗生素只能提供局部护理。在这两种应用中,治疗方案常常与额外的抗菌药物结合使用,以最大限度地减少产生耐药性的风险。

痤疮的发展

痤疮的发生包括 皮脂分泌增加、脱屑减少和痤疮表皮细菌(C. acnes)的增殖,从而导致炎症。 皮脂分泌的增加可以归因于激素的变化。随着脱屑的减少,皮脂增加最终导致痤疮丙酸杆菌的增殖。脱屑减少会引起角质细胞的堆积,这一过程被称为粉刺形成。一旦形成粉刺或堵塞的毛孔,就会成为痤疮生长的理想环境。

痤疮丙酸杆菌是一种厌氧革兰氏阳性细菌,存在于所有类型的皮肤上。它在封闭的、富含脂质的厌氧环境中茁壮成长。一旦其在堵塞的毛孔内增殖,就会发生局部炎症,从而导致寻常痤疮。

痤疮活性物

美国FDA痤疮专论列出: 过氧化苯甲酰、间苯二酚、间苯二酚单醋酸酯、水杨酸和硫 通常被认为是OTC外用痤疮药物产品安全有效(GRASE)的活性成分。过氧化苯甲酰、水杨酸和硫可以作为单独的抗痤疮活性物质。间苯二酚和间苯二酚单醋酸酯只能与硫结合使用。在过氧化苯甲酰、水杨酸和硫之间,过氧化苯甲酰据报道对痤疮最具侵略性,同时对皮肤也最具刺激性。水杨酸比过氧化苯甲酰温和,而硫对皮肤最温和。

过氧化苯甲酰 :过氧化苯甲酰具有抗菌和减少毛囊堵塞的作用。它释放氧气的能力使它特别有效地对抗厌氧的痤疮丙酸杆菌。它的溶解活性不仅能减少皮肤上的粉刺数量,还能使粉刺内的痤疮暴露在过氧化苯甲酰和氧气下。图1为过氧化苯甲酰的化学结构。

图 1 过氧化苯甲酰

过氧化苯甲酰是一种不溶于水的白色固体。过氧化苯甲酰的使用困难在于它的溶解性和稳定性成反比。过氧化苯甲酰最易溶于聚乙二醇和肉豆蔻酸异丙酯。在溶剂条件下,过氧化苯甲酰在一个月之内迅速分解。为了克服这种不稳定性和不溶解性,过氧化苯甲酰常以浓缩分散形式存在于水凝胶中,用于化妆品配方中。在分散形式中,过氧化苯甲酰以微细化固体颗粒的形式存在。尽管过氧化苯甲酰以固体形式应用于痤疮部位,但由于其疏水性质,它很容易在痤疮部位合并。痤疮毛孔周围富含脂质的环境为过氧化苯甲酰的混入提供了理想的条件。

虽然对痤疮有效,过氧化苯甲酰也因其潜在的刺激皮肤而闻名 。美国食品和药物管理局在2010年修订的文献中宣布,2.5%至10%的过氧化苯甲酰对治疗痤疮是安全的。除了潜在的皮肤刺激,使用过氧化苯甲酰的其他缺点是,当这种成分与织物接触时,可能会产生漂白点和皮肤变色。

水杨酸: 与过氧化苯甲酰类似,水杨酸也具有抗微生物和减少毛囊堵塞的活性。水杨酸这个名字来自拉丁词salix,意思是「柳树」。柳树皮是水杨酸的天然来源。在古代,咀嚼柳树皮被用来帮助减轻疼痛和退烧。同样,水杨酸在皮肤上具有舒缓和抗炎的作用。它与抗炎药乙酰水杨酸属于同一个分子家族。与过氧化苯甲酰相比,水杨酸被认为是一种不那么激进的痤疮治疗方法。它对皮肤的刺激较少,对黑头和白头有效。过氧化苯甲酰对更恶劣的痤疮有效,如脓疱或丘疹。美国食品和药物管理局规定了0.5%至2%水杨酸的有效用量,用于治疗痤疮。

国际纯粹与应用化学联合会(IUPAC)称水杨酸为2-hydroxybenzoic acid。因为苯环在水杨酸结构中连接羧酸和羟基(见图2),所以它被认为是一种伪β-羟基酸。羟基的名称表示羟基(-OH)位于第二个碳(位置)上,远离羰基(C=O)碳。

图 2 水杨酸

相比于β-羟基酸,水杨酸更准确的术语是酚芳香酸。酚芳香酸的特性降低了酸分解常数pKa 值。水杨酸的pKa值为2.97。而最简单的β-羟基酸(见图3),pKa值为4.51。在pH = pKa时,50%的水杨酸以中性酸的形式存在,其余50%以阴离子(负电荷)的形式存在。当pH增加1个单位至3.97时,只有10%的水杨酸为中性酸,90%为阴离子。 粉刺溶解活性要求水杨酸以中性酸的形式存在。 因此,在pH值为3.97时,水杨酸的有效浓度仅为配方中水杨酸添加量的十分之一。在pH值为4.97时,只有百分之一的水杨酸会表现出减少毛囊堵塞的作用。这也是为何许多产品水杨酸添加量看似很高,但作用效果并不明显的原因。

图 3 β-羟基酸

水杨酸的水溶性与pH值的增加成反比关系。 在低pH条件下,水杨酸表现出最佳的减少毛囊堵塞作用,但其水溶性最差。 为了优化配方相容性,建议在包括乙二醇、醇类和/或增溶剂在内的组合溶剂体系中预混合水杨酸。