文獻解讀 - 北京中醫藥大學折改梅組基於斑馬魚模型探究子芩和枯芩在主要療效及其核心化學成分方面的異同
前言
長久以來,中國傳統醫學(TCM)在保護人類健康方面發揮著重要的作用。藥材商品通常根據藥材的產地、采收日期、生長年份、產地和藥材特性等進行規格劃分。同一品種、不同規格的中藥,其化學成分的種類、含量和比例往往存在差異。這也是TCM和中成藥品質和療效不穩定的主要原因之一。從藥理學角度研究TCM的分類與標準化,利用化學計量學方法研究不同中藥規格的藥效學物質基礎的差異,可以有效地挖掘不同中藥規格的有效化學成分群。
黃芩是多年生草本植物,根部入藥,是亞洲具有悠久套用歷史的中藥,具有清熱燥濕、瀉火解毒、止血安胎等功效。現代研究表明,黃芩具有抗炎、鎮痛、抗氧化、保肝、抗腫瘤、抗菌、抗病毒等藥理作用。臨床通常將黃芩分為子芩和枯芩兩種規格(目前,中國藥典委員會已不再區分兩者。不過,這兩種規格的藥材和片劑在市場上仍在流通)。子芩是黃芩實心、質地堅實部份的根,斷面色澤略淺,呈淡黃色至黃色,無枯心,內實體重。主治中下焦疾病,能解大腸火,除濕止痢,滋陰退陽等。枯芩是黃芩蘆頭中空部份的根,斷面深黃色或黃綠色,上部至下部斷面的中心均可見棕褐色枯心。主治上焦疾病,能疏通肺氣,止咳化痰,祛風清熱等。然而,導致子芩和枯芩功效不同的物質基礎尚未闡明。
斑馬魚作為一種新興的模式生物,與哺乳動物不同的是,其具有低成本和高通量的優勢,還具有直觀地觀察整體水平的生物學優勢。此外,斑馬魚基因組與人類基因組高度相似,且斑馬魚具有特異的表達透過基因改造技術建立的熒光蛋白有助於清晰直觀地觀察特定細胞在體內的動態反應。
2022年12月28日,北京中醫藥大學折改梅課題組在 【Journal of Ethnopharmacology】 上發表了題為 「Similarities and differences between Ziqin and Kuqin in anti-inflammatory, analgesic, and antioxidant activities and their core chemical composition based on the zebrafish model and spectrum-effect relationship」 的研究論文。該研究采用斑馬魚模型等對采集到的子芩和枯芩的抗炎、鎮痛和抗氧化活性進行了綜合評價。同時,對樣品的HPLC指紋圖譜也進行了研究。最後,利用譜效關系研究和UHPLC-Q-TOF/MS技術,系統地探索了對子芩和枯芩的各項活性貢獻較大的化學成分群,為臨床合理用藥提供了依據。
導讀
該研究基於藥理學和化學兩個角度,從藥理活性、化學成分以及譜效關系三個方面對黃芩的兩個傳統規格子芩和枯芩進行系統性研究。
藥理活性方面
采用四種斑馬魚模型(硫酸銅(CuSO4)致炎模型、尾部橫切致炎模型、冰醋酸誘導疼痛模型、PMA誘導疼痛模型)和三種體外化學抗氧化試驗(抗DPPH自由基試驗、抗ABTS自由基試驗、FRAP鐵離子還原能力試驗)對子芩和枯芩的藥理學活性進行了綜合評價。子芩和枯芩均具有顯著的抗炎、鎮痛和抗氧化活性。其中子芩具有較好的抗氧化活性,而枯芩具有較好的抗炎鎮痛活性。
化學成分方面
采用HPLC指紋圖譜和UHPLC-Q-TOF/MS技術對子芩和枯芩進行分析。子芩和枯芩的化學成分型別和主要成分基本相同,但二者化學成分的含量和比例不同。
譜效關系方面
采用RF特征重要性分析和PLSR變量重要性分析對子芩和枯芩進行譜效關系分析。化合物X1、X2(luteoloside)、X3、X4(baicalin)、X6(wogonoside)、X7(baicalein)、X8(wogonin)、X9(oroxylin A)為子芩和枯芩的相同活性化學成分。子芩的抗氧化核心活性成分為化合物X2(luteoloside)、X3、X4(baicalin)、X6(wogonoside)、X7(baicalein)和X9(oroxylin A)。而枯芩抗炎鎮痛活性的核心活性成分為化合物X1、X2(luteoloside)、X3、X5、X6(wogonoside)、X7(baicalein)、X8(wogonin)和X9(oroxylin A)。其中木犀草苷、黃芩苷、漢黃芩苷、黃芩素、漢黃芩素、千層紙素A被成功驗證具有較好的抗炎效果。
結語: 綜上所述,子芩和枯芩的藥理活性和化學成分型別基本相同,但在藥理活性的能力和趨向性以及各活性化學成分的含量和比例上存在差異。這提示活性化學成分的含量和比例的差異可能是子芩和枯芩的藥理活性存在差異的主要原因之一。研究人員認為,將黃芩分為子芩和枯芩,並用它們治療中醫經典中記載的不同疾病是合理的。這些發現將有助於提高對黃芩(子芩和枯芩)臨床套用的認識,並為制定品質標準及其進一步研究提供參考。鑒於中醫藥學領域普遍存在的多規格藥材的現象,有必要進行相關的科學研究,尊重臨床經驗和臨床療效,以實作精準醫療的目標。
原文連結:https:// linkinghub.elsevier.com /retrieve/pii/S0378874122010881