口服版司美格魯肽終於在國內獲批，但適應證僅限於二型糖尿病。
1月26日，國家藥品監督管理局政務服務入口網站釋出的2024年01月26日藥品批準證明檔送達資訊顯示，諾和諾德的GLP-1受體激動劑司美格魯肽片獲批，批準日期為1月23日，共有兩個批準文號。
26日晚些時候，諾和諾德方面向澎湃新聞確認了上述獲批訊息，稱司美格魯肽片的獲批標誌著GLP-1類藥物將進入口服時代。此前，諾和諾德的司美格魯肽已經在國內獲批用於2型糖尿病治療，商品名為諾和泰，但劑型為針劑。諾和諾德方面介紹，此次獲批的片劑商品名為諾和忻，同樣用於成人2型糖尿病治療。
口服版GLP-1藥物獲批用於糖尿病治療
2023年以來，以司美格魯肽為代表的GLP-1藥物在全球走紅，因為其強大的減重功效，被部份人稱為「減肥神藥」。目前，國內已經有多款GLP-1類藥物獲批，但都是需要患者註射使用的針劑，此次獲批的司美格魯肽為口服片劑，是國內第一個獲批上市的口服GLP-1受體激動劑。在中國之前，諾和諾德的口服版司美格魯肽已經在美國、歐洲、日本等多個國家及地區獲批上市。
劑型的變化有望提高患者的用藥便利性和依從性，但另一個問題是，司美格魯肽作為一種多肽類藥物，口服經過胃腸吸收後往往會影響吸收。對於這一難題，諾和諾德中國稱，借助「SNAC吸收促進劑」創新技術，司美格魯肽片突破了這一技術壁壘。SNAC的促吸收作用可將口服給藥途徑的司美格魯肽分子生物利用度提高約100倍。
值得關註的是，諾和諾德司美格魯肽片在國外已經獲批用於減重，那麽這一適應證何時會在國內獲批？目前，諾和諾德並未公布片劑的相關資訊。不過，針劑版司美格魯肽已在國內遞交上市申請，並獲國家藥監局受理。
國產口服GLP-1藥物有哪些在研？
作為帶著「神藥」光環的當紅炸子雞，GLP-1藥物領域入局者不斷，僅國內就包括華東醫藥（000963），恒瑞醫藥（600276）、麗珠集團（000513）、通化東寶（600867）、信達生物（1801.HK）、石藥集團（1093.HK）等上市公司。
當前，GLP-1賽道競爭主要集中在靶點、適應證、劑型、用藥頻率等多個方面。圍繞口服劑型，諾和諾德在中國已拔得頭籌，但後方競爭者依然眾多。
同為跨國藥企的禮來擁有一款名為 Orforglipron的口服 GLP-1激動劑，已處於三期臨床階段，走在眾多口服藥物研發的前列。1月11日，據CDE臨床試驗登記與資訊公示平台顯示， 國內啟動新一項三期臨床ACHIEVE-5 試驗，試驗針對的是二型糖尿病。
華東醫藥已經有利拉魯肽這一款GLP-1藥物，此前在國內獲批治療糖尿病和減重。華東醫藥在2023半年報提到，其自主研發的口服小分子GLP-1受體激動劑HDM1002糖尿病適應證已於2023年5月首獲中美雙IND（新藥臨床試驗）批準，並於2023年6月初實作首次人體試驗首例受試者用藥。肥胖適應證的中國IND申請已於2023年6月遞交。
需要註意的是，禮來、華東醫藥的口服GLP-1與諾和諾德的有所不同，並非多肽藥物，而是小分子藥物。相比多肽藥物，小分子藥物口服時在吸收率方面表現或更好。
千億疫苗巨頭智飛生物（300122）此前擬收購的宸安生物除了布局有GLP-1/GIP雙靶點受體激動劑，在研管線也包括口服司美格魯肽片，不過仍位於臨床前階段；跨國藥企巨頭阿斯利康此前宣布與國內的誠益生物就ECC5004達成獨家授權合約。根據當時披露的資訊，ECC5004正是處於臨床研究階段的每日一次口服GLP-1受體激動劑（GLP-1），用於治療肥胖癥、2型糖尿病和其他心血管代謝疾病。
恒瑞醫藥產品管線也包括口服GLP-1藥物HRS-7535，目前處於二期臨床階段。信立泰（002294）自主研發的SAL0112片（體重管理適應證）在2022年8月也獲批開展一期臨床試驗。2023年10月，信立泰在投資者互動平台曾提到，112的目標適應證包括2型糖尿病、成人肥胖患者或超重患者的體重管理，目前處於一期臨床研究階段，預計明年進入二期臨床。
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