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痤瘡,該怎麽辦才好

2021-02-11知識

美國食品和藥物管理局(FDA)將 痤瘡定義為一種涉及皮膚油腺和毛囊的疾病,表現為黑頭、白頭、粉刺丘疹和粉刺斑點。 痤瘡被認為是最常見的皮膚疾病之一。世界上 90%以上 的人口在人生的某個階段都會受到痤瘡的影響,而成年 女性比男性更容易受到痤瘡的影響 。據估計,每年有數十億美元用於治療痤瘡。隨著化妝品配方的復雜性和客製皮膚護理市場需求的增加,抗痤瘡領域在過去的十年已經有了巨大的增長。在可預見的未來,同樣的趨勢預計還將繼續下去。

痤瘡的治療方法有很多,從藥物到物理治療、從處方藥到非處方藥。 常用的活性物包括具有抗氧化和抗菌活性的天然萃取物,同時有助於使皮膚幹燥,防止皮脂分泌過度。物理治療包括粉刺提取、冷凍治療、電滅菌和紫外線治療等。

處方藥包括激素類藥物,抗生素等。例如,口服避孕藥是最廣泛使用的抑制痤瘡相關皮脂產生的處方類激素治療。口服抗生素也可用於系統性痤瘡治療,而局部抗生素只能提供局部護理。在這兩種套用中,治療方案常常與額外的抗菌藥物結合使用,以最大限度地減少產生耐藥性的風險。

痤瘡的發展

痤瘡的發生包括 皮脂分泌增加、脫屑減少和痤瘡表皮細菌(C. acnes)的增殖,從而導致炎癥。 皮脂分泌的增加可以歸因於激素的變化。隨著脫屑的減少,皮脂增加最終導致痤瘡丙酸桿菌的增殖。脫屑減少會引起角質細胞的堆積,這一過程被稱為粉刺形成。一旦形成粉刺或堵塞的毛孔,就會成為痤瘡生長的理想環境。

痤瘡丙酸桿菌是一種厭氧革蘭氏陽性細菌,存在於所有型別的皮膚上。它在封閉的、富含脂質的厭氧環境中茁壯成長。一旦其在堵塞的毛孔內增殖,就會發生局部炎癥,從而導致尋常痤瘡。

痤瘡活性物

美國FDA痤瘡專論列出: 過氧化苯甲酰、間苯二酚、間苯二酚單醋酸酯、水楊酸和硫 通常被認為是OTC外用痤瘡藥物產品安全有效(GRASE)的活性成分。過氧化苯甲酰、水楊酸和硫可以作為單獨的抗痤瘡活性物質。間苯二酚和間苯二酚單醋酸酯只能與硫結合使用。在過氧化苯甲酰、水楊酸和硫之間,過氧化苯甲酰據報道對痤瘡最具侵略性,同時對皮膚也最具刺激性。水楊酸比過氧化苯甲酰溫和,而硫對皮膚最溫和。

過氧化苯甲酰 :過氧化苯甲酰具有抗菌和減少毛囊堵塞的作用。它釋放氧氣的能力使它特別有效地對抗厭氧的痤瘡丙酸桿菌。它的溶解活性不僅能減少皮膚上的粉刺數量,還能使粉刺內的痤瘡暴露在過氧化苯甲酰和氧氣下。圖1為過氧化苯甲酰的化學結構。

圖 1 過氧化苯甲酰

過氧化苯甲酰是一種不溶於水的白色固體。過氧化苯甲酰的使用困難在於它的溶解性和穩定性成反比。過氧化苯甲酰最易溶於聚乙二醇和肉豆蔻酸異丙酯。在溶劑條件下,過氧化苯甲酰在一個月之內迅速分解。為了克服這種不穩定性和不溶解性,過氧化苯甲酰常以濃縮分散形式存在於水凝膠中,用於化妝品配方中。在分散形式中,過氧化苯甲酰以微細化固體顆粒的形式存在。盡管過氧化苯甲酰以固體形式套用於痤瘡部位,但由於其疏水性質,它很容易在痤瘡部位合並。痤瘡毛孔周圍富含脂質的環境為過氧化苯甲酰的混入提供了理想的條件。

雖然對痤瘡有效,過氧化苯甲酰也因其潛在的刺激皮膚而聞名 。美國食品和藥物管理局在2010年修訂的文獻中宣布,2.5%至10%的過氧化苯甲酰對治療痤瘡是安全的。除了潛在的皮膚刺激,使用過氧化苯甲酰的其他缺點是,當這種成分與織物接觸時,可能會產生漂白點和皮膚變色。

水楊酸: 與過氧化苯甲酰類似,水楊酸也具有抗微生物和減少毛囊堵塞的活性。水楊酸這個名字來自拉丁詞salix,意思是「柳樹」。柳樹皮是水楊酸的天然來源。在古代,咀嚼柳樹皮被用來幫助減輕疼痛和退燒。同樣,水楊酸在皮膚上具有舒緩和抗炎的作用。它與抗炎藥乙酰水楊酸屬於同一個分子家族。與過氧化苯甲酰相比,水楊酸被認為是一種不那麽激進的痤瘡治療方法。它對皮膚的刺激較少,對黑頭和白頭有效。過氧化苯甲酰對更惡劣的痤瘡有效,如膿皰或丘疹。美國食品和藥物管理局規定了0.5%至2%水楊酸的有效用量,用於治療痤瘡。

國際純粹與套用化學聯合會(IUPAC)稱水楊酸為2-hydroxybenzoic acid。因為苯環在水楊酸結構中連線羧酸和羥基(見圖2),所以它被認為是一種偽β-羥基酸。羥基的名稱表示羥基(-OH)位於第二個碳(位置)上,遠離羰基(C=O)碳。

圖 2 水楊酸

相比於β-羥基酸,水楊酸更準確的術語是酚芳香酸。酚芳香酸的特性降低了酸分解常數pKa 值。水楊酸的pKa值為2.97。而最簡單的β-羥基酸(見圖3),pKa值為4.51。在pH = pKa時,50%的水楊酸以中性酸的形式存在,其余50%以陰離子(負電荷)的形式存在。當pH增加1個單位至3.97時,只有10%的水楊酸為中性酸,90%為陰離子。 粉刺溶解活性要求水楊酸以中性酸的形式存在。 因此,在pH值為3.97時,水楊酸的有效濃度僅為配方中水楊酸添加量的十分之一。在pH值為4.97時,只有百分之一的水楊酸會表現出減少毛囊堵塞的作用。這也是為何許多產品水楊酸添加量看似很高,但作用效果並不明顯的原因。

圖 3 β-羥基酸

水楊酸的水溶性與pH值的增加成反比關系。 在低pH條件下,水楊酸表現出最佳的減少毛囊堵塞作用,但其水溶性最差。 為了最佳化配方相容性,建議在包括乙二醇、醇類和/或增溶劑在內的組合溶劑體系中預混合水楊酸。